2,3,5,6-四甲基吡嗪(川芎嗪)
2,3,5,6-四甲基吡嗪
2,3,5,6-TetraMethylPyrazine
CAS: 1124-11-4
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------
外观与性状:无色至淡黄色结晶;可溶于热水,微溶于冷水(溶解度4g/L),易溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、DMF、甲苯、二丙二醇等有机溶剂。具有坚果气味,无毒,有吸湿性,易升华,产品在空气中稳定,不易分解。TMPZ用作医药与香料的原料。
产品纯度(HPLC):≥ 99.5%,
核磁共振谱鉴定:与对照品图谱一致;
分子式:C8H12N2 ,分子量:136.1943
密度:1.080 g/cm3,闪点:128-130℃/200mmHg
折射率(n20/D):1.5880
沸点:190℃(at 760mmHg),熔点:80-82℃
醇溶性:合格
包装规格:100g,500g;1Kg/医用玻璃瓶;5Kg,25Kg/纸板桶(内衬食品级聚乙烯塑料袋-密封);
储存条件:常温下密封保存,贮存于避光、干燥、通风库房。
产品应用:TMPZ用作医药原料,在体内具有吸收完全和分布广泛的特点,是重要的临床药物,主要用于治疗闭塞性血管疾病,如:脑栓塞、冠心病、心绞痛、脉管炎、慢性肺心病、慢性肾功能衰竭等。中医常用于活血化淤法抗肿瘤药物、具有抗氧化提高免疫力的作用。用作食品香料,常用于饮料和坚果类食品中。
药理作用:
川芎嗪为伞形科本属植物川芎的根茎中分离提纯得到的一种生物碱,化学名称为2,3,5,6-四甲基吡嗪(TMPZ),在体内具有吸收完全和分布广泛的特点,是目前心血管临床中常用的一种重要药物,具有抗血小板聚集和解聚、扩张小动脉、改善微循环、脑血流和活血化瘀作用。用于缺血性脑血管疾病,如:脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞引起的脑梗死;其具有扩张血管、轻度降压、抑制血小板黏附聚集和血栓形成、抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增生等较为良好的药理作用,目前已引起国内外医学界的广泛关注。现在临床上主要用于治疗闭塞性血管疾病,如脑栓塞、冠心病、心绞痛、脉管炎、慢性肺心病、慢性肾功能衰竭,具有神经保护作用。
在我国传统中医 活血化淤法及其方药治疗肿瘤有悠久的历史,而川芎嗪作为活血化淤类中药川芎的提取物,关于其在肿瘤防治中的研究报导,自上个世纪八十年代以来陆续出现并日益受到人们的关注。在畜牧生产上有抗氧化、提高免疫力等作用,具有广阔的应用前景;也用作食品香料,用于饮料和坚果类食品中。
目前用于临床的川芎嗪有两种口服制剂,即片剂和胶囊剂,即磷酸川芎嗪片和磷酸川芎嗪胶囊,注射液包括盐酸川芎嗪和磷酸川芎嗪的注射液、及其氯化钠注射液、葡萄糖注射液和冻干粉。片剂和胶囊剂的生物利用度较低(10-30%),且吸收较慢。注射液主要有如下副作用:时常有胃部不适、口干、嗜睡,减量可缓解。穴位注射时刺激性较强。静脉滴注时应注意观察心脏、血压的变化,否则将产生难以估计的副作用;注射时缓慢推入,并要常更换注射部位,以减少注射时的疼痛;由于注射液酸性较强,不适于大量肌注。
川芎嗪注射液在国内已被广泛用于缺血性中风、冠心病、糖尿病肾病、膝关节骨性关节炎的治疗。川芎嗪也被评价为临床治疗压疮,作为非霍奇金淋巴瘤患者的挽救剂,作为支气管哮喘和椎基底动脉功能不全的治疗。